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Apéndice A Tratamiento farmacológico en la enfermedad renal

Agentes cardiovasculares y antihipertensivos parte 2


Medicamento Parámetros farmacocinéticos
Eliminación y metabolismo Vida media Conjugación con proteínas plásmaticas (%) Volumen de distribución (L/kg)
Normal (hr) ERT(hr)
Betabloqueadores*
Atenolol Renal 6-9 15-35 <5 0.7-1.1
Carvedilol Hepático 2.4 IV; 6.4 VO  ? 96 1.9
Esmolol No renal  9 min  9 min  55 1.6-3.5
Labetalol Hepático 3-8 3-8 50 3-10
Metoprolol Hepático 2.5-4.5* 2.5-4.5 12 5-6
Nadolol Renal 14-24 45 25-30 2
Pindolol Hepático (renal)  3-4 3-4 40-57 2
Propranolol Hepático* 3.5-6.0 2.3÷ 90-96 3-4
Sotalol Renal 5-8 40-50 <1 0.7
Calcioantagonistas*
Amlodipina Hepático 35-50 50 >95 21
Diltiacem Hepático 2-8 2-8 80-86 3-5
Nifedipina Hepático 4.0-5.5 6-10 92-98 4-6
Verapamil Hepático 3-7 2.4-4.0 83-93 3-6
Glucósidos cardiacos* 
Digitoxina Hepático* (renal)  144-200 210 94± 0.6!=
Digoxina Renal (no renal 15-40%)*  36-44 80-120÷ 20-30 5-8*
Agentes inotrópicos 
Amrinona Renal (hepático)  2.5-4.0 ? 30-45 1.2-2.0
Milrinona Renal 1.0-1.2 3 0.10 0.3-0.5
Abreviaturas utilizadas en las tablas:
 
 
ERT: Enfermedad renal terminal

 VFG: Indice de filtración glomerular 

I- método de ajuste de dosis por incremento en el intervalo de administración; las unidades en que se expresa son las horas entre una y otra dosis

 D-método de ajuste de dosis mediante la reducción en la misma; las unidades en que se expresa se refieren al porcentaje de la dosis habitual de mantenimiento 

H-hemodiálisis

 P-diálisis peritoneal

 SC-sin cambios 

Los símbolos al final de una palabra o frase indican que hay alguna anotación especial en la columna de "Efectos tóxicos y observaciones".

 
 
Ajuste en insuficiencia renal Efectos tóxicos y observaciones
Método VFG (ml/min) Extraíble por diálisis
>50 10-50 <10
  *Observaciones de grupo: la presión arterial es la mejor guía para ajustar dosis e intervalos 
D SC 50 25 Sí (H); No (P)  Observaciones de grupo; acumulación significativa en ERT 
I 24 48 96    
D SC SC 75 No(H) Observaciones de grupo, vida media prolongada en los ancianos hasta 15 hr 
D SC SC SC ? Observaciones de grupo; adecuado en situaciones de cuidados críticos; se hidroliza con rapidez por esterasas de eritrocitos 
D SC SC SC No (H)  Observaciones de grupo 
D SC SC SC Sí (H)  Observaciones de grupo

 *Su efecto hipotensor dura 24 horas 

D SC 50 25 Sí (H)  Observaciones de grupo; acumulación significativa en ERT 
D SC SC SC ? Observaciones de grupo 
D SC SC SC÷ No (H)  Observaciones de grupo; sus metabolitos pueden acumularse y aumentar falsamente las cifras de bilirrubinas, interfiriendo con las pruebas de laboratorio

 *Su depuración depende del flujo hepático; dosis < 30 mg VO son extraídas por el hígado normal; extracción hepática disminuida en ERT

÷Farmacocinética bioexponencial compleja en ERT; los niveles sanguíneos son la mejor guía; en tratamiento crónico se requiere de dosis mas espaciadas 

D SC 30 15-30 Sí (H)  Observaciones de grupo 
  *Observaciones de grupo: causan cefalea, rubor y mareo en pacientes con enfermedad renal 
D SC SC SC No (H, P)  Observaciones de grupo 
D SC SC SC No (H)  Observaciones de grupo; metabolitos activos 
D SC SC SC No (H)  Observaciones de grupo; puede causar edema 
D SC SC 50-75 No (H)  Observaciones de grupo; metabolitos activos 
  *Observaciones de grupo; los medicamentos de este grupo aumentan los síntomas gastrointestinales urémicos; los niveles séricos son la mejor guía para la dosis; hay ecuaciones, nomogramas y programas de computadora disponibles; es práctica habitual reducir la dosis cuando hay insuficiencia renal; toxicidad aumentada por la remoción de potasio y magnesio con la diálisis 
D SC SC 50-75 No (H, P)  Observaciones de grupo; el nivel sérico puede aumentar si se administra junto con quinidina

 *Convertida en digoxina (8%); la conversión aumenta en ERT

÷La vida media disminuye con colestiramina y en pacientes nefróticos 

±Con diálisis, la conjugación disminuye a un 88%

!=Volumen de distribución disminuido en ERT 

D

 I 

SC

 24 

25-75

 36 

10-25±

 48 

No (H, P)±!= Observaciones de grupo; el radioinmunoensayo puede sobrestimar los niveles séricos en pacientes con ERT; biodisponibilidad variable; depuración disminuida por hipocalemia, espironolactona, quinidina y verapamil

 *Volumen de distribución y depuración corporal disminuidos en ERT

÷Se correlaciona poco con AVFG; la vida media puede aumentar la zoemia prerrenal

±El nivel sérico 12 h después de la administración es la mejor guía terapéutica en ERT; en ERT se disminuye la dosis de impregnación en 50%

!=Niveles séricos disminuidos trasitoriamente después de la diálisis; nivel miocárdico disminuido por uremia; la hemoperfusión de carbón puede ser util en sobredosis extremas 

D SC SC 50-75 ? -
D SC SC 25-50 ? -